1、簡(jiǎn)單介紹

(資料圖片僅供參考)

奧氮平是一種非典型抗精神病藥物，于1996年被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療精神分裂癥，目前國(guó)內(nèi)獲批的適應(yīng)癥還包括雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

奧氮平的發(fā)現(xiàn)源于對(duì)氯氮平的改造而來。臨床上，由于氯氮平具有復(fù)雜的藥代動(dòng)力學(xué)特征，且是少數(shù)可通過血漿水平確認(rèn)是否處于治療或毒性水平的藥物，因此服用氯氮平后需要常規(guī)血液檢查，有助于用藥量的調(diào)整和給藥方案的建立。為了尋找不需要血液學(xué)檢測(cè)的氯氮平類似物，在研究氯氮平中的一個(gè)苯環(huán)上的一系列噻吩電子等排體時(shí)，發(fā)現(xiàn)了奧氮平。

奧氮平于1996年獲批了每日口服劑型ZYPREXA，于2009年美國(guó)FDA獲批了長(zhǎng)效奧氮平注射劑(1月制劑)ZYPREXARELPREVV。

2、臨床價(jià)值

《美國(guó)精神病學(xué)會(huì)精神分裂癥患者治療實(shí)踐指南》第三版(2020年)，共有8種第二代長(zhǎng)效抗精神病針劑(共5種藥物)，其中就包括長(zhǎng)效奧氮平注射劑(ZyprexaRelprevv)，另外7種分別為阿立哌唑一水合物(AbilifyMaintena)、月桂酰阿立哌唑(AristadaInitio和Aristada)、棕櫚酸帕利哌酮(InvegaSustenna和InvegaTrinza)和利培酮(RisperdalConsta和Perseris)。

里面提及長(zhǎng)效制劑的優(yōu)勢(shì)，由于依從性提高，長(zhǎng)效制劑具有降低死亡風(fēng)險(xiǎn)的潛力，降低住院的風(fēng)險(xiǎn)，降低治療中止率?；颊咭矒碛懈玫乜刂瓢Y狀的感覺，減少與家庭成員之間因提醒服藥而導(dǎo)致的沖突。

盡管奧氮平是第二代非典型抗精神病藥物中代謝綜合征風(fēng)險(xiǎn)最高的藥物之一，但由于其在目前可用的抗精神病藥物中具有明顯有利的療效，且錐體外系不良反應(yīng)最小，在臨床使用上依舊受到不少醫(yī)生的推薦。

3、市場(chǎng)價(jià)值

奧氮平每日制劑Zyprexa于1996年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，長(zhǎng)效奧氮平注射劑(1月制劑)ZYPREXARELPREVV于2009年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，次年2010年整個(gè)奧氮平的品種達(dá)到歷史銷售峰值50.264億美元，此時(shí)的銷售貢獻(xiàn)主要來自于奧氮平的每日制劑。2011年，由于每日制劑的專利懸崖，面對(duì)上述蜂擁而來的仿制藥競(jìng)品，全劑型奧氮平銷售額從2011年的46.22億美元下降到2012年的17.014億美元，降幅達(dá)到63.19%。

近幾年奧氮平品種的銷售額穩(wěn)定在4~5億美元左右，且在2021年首次實(shí)現(xiàn)同比增長(zhǎng)(2011年后)，基于十?dāng)?shù)家奧氮平每日制劑的仿制藥競(jìng)品，推斷此時(shí)的銷售額主要來自尚無仿制藥競(jìng)品的長(zhǎng)效奧氮平注射劑。

除了上文提到的長(zhǎng)效制劑一些臨床優(yōu)勢(shì)外，長(zhǎng)效奧氮平注射劑與每日制劑相比，代謝方面的影響更輕。另外，長(zhǎng)效奧氮平注射劑的專利2018年到期，至今尚無仿制藥?；蛟S由于較高的臨床價(jià)值和較高的開發(fā)門檻，讓長(zhǎng)效奧氮平注射劑哪怕在專利期過了之后，面對(duì)十?dāng)?shù)家低價(jià)的每日制劑仿制藥競(jìng)品的間接侵蝕，也能保持銷售穩(wěn)定甚至有一定增速。

國(guó)內(nèi)方面，據(jù)米內(nèi)網(wǎng)顯示，2019年中國(guó)醫(yī)療機(jī)構(gòu)的奧氮平普通口服制劑銷售額為40億人民幣。

4、國(guó)內(nèi)進(jìn)展

目前國(guó)內(nèi)查不到已獲批的長(zhǎng)效奧氮平注射劑，每日制劑則有一大堆仿制藥。

長(zhǎng)效制劑方面，圣兆藥物的注射用雙羥萘酸奧氮平(CYHL2101036)按照3類注冊(cè)申報(bào)，于2022年4月5日公司公告已獲批臨床，為國(guó)內(nèi)針對(duì)此長(zhǎng)效制劑首個(gè)啟動(dòng)BE試驗(yàn)的企業(yè)。齊魯制藥的注射用奧氮平按照3類注冊(cè)申報(bào)(CYHL2200080)，承辦日期為2022年9月19日。

結(jié)語(yǔ)

奧氮平作為一款從氯氮平衍生而來的抗精神病藥物，綜合考量其風(fēng)險(xiǎn)獲益比，在臨床使用上一直占據(jù)一定地位，而開發(fā)出來的長(zhǎng)效制劑，進(jìn)一步夯實(shí)了銷售的下行空間，常年讓銷售額維持在4~5億美元左右。長(zhǎng)效制劑的高門檻屬性和較高的臨床價(jià)值，讓其延緩了長(zhǎng)效制劑仿制藥競(jìng)品的出現(xiàn)，以及抵御了每日制劑仿制藥競(jìng)品的價(jià)格侵蝕，不至于讓這個(gè)原研品種慘然退出市場(chǎng)。

雖說國(guó)內(nèi)尚無長(zhǎng)效奧氮平注射劑的相關(guān)商業(yè)化數(shù)據(jù)，但人民群眾日益增長(zhǎng)的對(duì)優(yōu)異療法的需求和我國(guó)長(zhǎng)效注射劑長(zhǎng)期處于較為空白的水平之間的矛盾，正突顯出高端復(fù)雜制劑在我國(guó)未來的醫(yī)藥健康事業(yè)發(fā)展中是十分重要的組成部分。高端復(fù)雜制劑不僅僅是國(guó)產(chǎn)替代爭(zhēng)奪已知的存量市場(chǎng)，更是國(guó)產(chǎn)制造開發(fā)增量市場(chǎng)。十分期待圣兆藥物和齊魯制藥能夠早日填補(bǔ)國(guó)內(nèi)長(zhǎng)效奧氮平注射劑的空白，惠及更多患者。(來源：豐碩創(chuàng)投)

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